飞燕草素是植物中花青素家族的重要成员，赋予植物组织醒目的蓝色外观，并因其卓越的抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性而备受关注。随着健康需求提升，人们对天然活性成分的需求持续增长，促使飞燕草素研究从基础性质探索向实际应用领域快速拓展。本文系统梳理其研究进展，着重探讨其在疾病预防、食品工业中的应用潜力。

飞燕草素（Delphinidin）为黄酮类化合物，基本骨架为C6（A环）-C3（C环）-C6（B环），在C3、C5和C7以及C^，3、C^，4和C^，5等位点发生羟基化修饰 (图1)。飞燕草素B环上的三个羟基取代基决定了其优异的抗氧化性能。飞燕草素苷元为207.2 g/mol，而糖基化衍生物的分子量则随糖基种类和数量而变化 。自然界中，飞燕草素主要通过C3羟基与葡萄糖或半乳糖等单糖发生β-糖基化修饰，增强了其水溶性和稳定性。

飞燕草素随pH值变化呈现为紫红色至深紫色的粉末状物质，易溶于甲醇、乙醇等极性溶剂，但在非极性溶剂中溶解度较低。环境温度超过60℃时会导致快速分解，4℃的低温条件则有利于保持活性；紫外线照射会加速分解。Fe³⁺等金属离子与其形成络合物，不仅改变颜色特征，还会增强其生物活性。缺氧条件下其半衰期可延长3-5倍。

飞燕草素ORAC值（Oxygen Radical Absorbance Capacity）高达3.0×10⁴ μmol TE/g。以ORAC值为标准，其抗氧化能力远超维生素C和维生素E等传统抗氧化剂的抗氧化能力。多羟基结构还使其能够抑制Fenton反应产生的羟基自由基。这些特性为其在食品和医药领域的应用奠定了重要基础。

飞燕草素在肿瘤、神经退行性疾病、肺纤维化和心血管疾病等领域的临床应用研究备受关注。

在抗癌方面，飞燕草素可通过诱导分化、抑制细胞转化、调节Nrf2、ERK1/2、PI3K/AKT及mTOR等相关通路发挥抑癌作用。它能抑制TPA诱导的AP-1、NF-κB、COX-2、PGE2表达及细胞转化，并抑制多种受体酪氨酸激酶活性。此外，飞燕草素通过促进Nrf2与Keap1解偶联抑制NF-κB通路，并通过调控VEGF诱导的MEK/ERK、PI3K及PDE2等信号抑制肿瘤增殖和血管生成。在肺癌、结肠癌、乳腺癌和卵巢癌细胞中，飞燕草素也表现出抑制增殖、促进凋亡的活性。其对HER-2阳性乳腺癌的抑制作用还与mTOR相关通路有关。

在口服飞燕草素后能有效穿过血脑屏障。其通过激活AMPK/SIRT1信号通路在阿尔茨海默病中发挥多种神经保护效果，包括减少Aβ积累、恢复细胞抗氧化能力和改善认知功能。其衍生物飞燕草素-3-O-半乳糖苷能有效降低血液中晚期糖基化终末产物水平，显著改善阿尔茨海默症模型动物的认知功能。总之，飞燕草素是一种有前景的天然抗衰老剂，可用于对抗衰老和年龄相关疾病的发展。

飞燕草素能显著抑制肺支气管上皮细胞中白介素-8 (IL-8) 的产生，而IL-8是招募炎症细胞的关键趋化因子，在肺纤维化的发病过程中也扮演着重要角色。放疗对正常肺组织的损伤会导致包括肺纤维化在内的严重副作用，飞燕草素作为一种天然抗氧化剂，能够有效清除质子束照射诱导产生的活性氧。其能够抑制TGF-β1诱导的α-SMA、纤连蛋白和胶原蛋白等胞外基质的表达，而这些胞外基质的过度沉积也是肺纤维化的典型病理特征。上述结果为飞燕草素抑制抗肺纤维化的临床药物应用提供了重要的理论依据。

在心血管保护方面，飞燕草素通过抑制STAT1通路减轻心肌缺血/再灌注损伤；通过调控Bcl-2/Bax和miR-106a抑制氧化低密度脂蛋白诱导的血管内皮细胞凋亡；还可激活ERα通路促进eNOS活化，产生NO从而舒张血管。

飞燕草素的水溶性、蓝紫色泽及其抗氧化、抗炎等生物活性使其成为功能性食品开发的理想原料。表1示飞燕草素及其衍生物在各类食品和功能性产品中的应用情况。

3.1 飞燕草素食品着色剂应用

飞燕草素通过与特定黄酮醇形成共色素效应，实现了自然界中罕见的稳定蓝色，为食品工业提供了天然安全的蓝色着色解决方案。

飞燕草素的糖苷化合物，如飞燕草素-3-O-葡萄糖苷和飞燕草素-3-O-半乳糖苷，显著提高了色素的水溶性和稳定性。紫甘薯花青素（主要成分为飞燕草素衍生物）赋予冰淇淋独特的蓝紫色泽及较好的抗氧化活性。飞燕草素的铁螯合物增强凝胶食品体系的蓝色稳定性和着色效果。飞燕草素可以保持饮料、糖果、果酱等产品的天然水果泽特征，还增强产品的健康价值。这些应用实例充分体现了飞燕草素在食品工业中的发展前景。

3.2 飞燕草素功能性食品开发

食品加工技术的发展为飞燕草素在功能性食品的广泛应用提供了支持。采用大孔树脂或硅胶吸附树脂富集技术，可获得高纯度的飞燕草素化合物。微胶囊化和纳米颗粒等新型递送系统的应用，有效解决了飞燕草素在食品体系中的稳定性问题，如花青素黑豆蛋白营养液的成功开发就是一个创新范例。

3.3 飞燕草素的安全性评估

已有研究结果表明飞燕草素常规剂量下安全性良好。临床研究显示长期摄入未出现不良反应；5 μM以下不影响正常细胞生长。代谢途径主要为葡萄糖醛酸化和硫酸化，肠道菌群代谢产物毒性更低。未见生殖毒性，反而对受损雄性生殖系统有改善作用；大麦麸皮多酚（原飞燕草色素）具抗突变性。整体证据支持其安全且具抗氧化、抗突变潜力，但针对孕妇、儿童及肝肾功能不全者的数据仍待补充。

3.4 飞燕草素应用法规标准

在全球范围内,对飞燕草素作为一种天然色素和功能性成分的监管呈现区域差异性。欧盟食品安全局（EFSA）将飞燕草素纳入E163类花青素色素管理体系，可作为食品添加剂用于果汁、果酱等产品中，但禁止在婴幼儿食品中大规模使用。美国FDA将飞燕草素列入GRAS，允许其作为天然色素应用于即食谷物、饼干、薯片等，未见过敏或超敏反应。我国还没有将飞燕草素本身列为独立的食品添加剂品种，但是它通常以天然色素中的“构成成分”形式出现。在日本《食品添加物公定书》及相关使用标准中，通常没有将飞燕草素列为单一品种的“食品添加剂”或“着色剂”，作为食品的正常成分（未提取）使用，不受添加剂相关规定的限制；韩国实施更为严格的进口管制措施。

飞燕草素的生物合成始于苯丙氨酸代谢途径，PAL、C4H、4CL生成4-香豆酰辅酶A，再经CHS、CHI生成柚皮素，由F3H和F3'5'H催化生成二氢杨梅素，后经DFR和ANS分别还原与氧化，最终形成飞燕草素。糖基转移酶（UGT）和甲基转移酶（OMT）催化生成多种衍生物，增强稳定性和结构多样性^[1]。MYB-bHLH-WD40（MBW）转录复合体为核心调控因子，光照、温度、营养等环境因素显著影响关键酶活性，这种代谢网络的可塑性为通过代谢工程手段提高飞燕草素产量提供了重要基础。

采用细胞、根器官工程和发酵工程技术交叉的工业化生产平台，规模化生产植物细胞、组织、器官或植株，代替野生或大田栽培的植物资源，作为分离提取天然药物、食品添加剂、化妆品原料、生物农药的原材料，是开发珍稀濒危药用植物资源的重要手段。特别是根器官工程技术具有很多优势，如根器官细胞的理生化和遗传代谢稳定、根器官特异性产物的积累水平高、生产周期短、设备简单、节省人力和物力等优势 ^[58]。因此，筛选飞燕草素高产细胞株并进一步诱导不定根分化，再通过工业化培养生产飞燕草素，将是未来飞燕草素产业的研究重点。

引文格式：

张宗申，范小朋. 天然产物飞燕草素的应用研究进展[J]. 中国食品添加剂，2026，37（8）：192-201.

ZHANG Zongshen，FAN Xiaopeng. Research progress on the application of natural product delphinidin [J].China Food Additives,  2026,  37（8）：192-201.